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摘要
目的研究肾功能不全的情况下,血管紧张素转化酶抑制药依那普利的活性代谢产物依那普利拉在大鼠体内的药动学变化,探讨依那普利临床合理用药方法。方法16只大鼠随机分为两组,一组为正常对照组,另一组以阿霉素制备肾功能不全,分别灌胃给予依那普利(20mg/kg),按规定时间点取血并测定血浆中依那普利拉的血浆浓度,采用3P97拟合药动学模型并计算药动学参数。结果正常对照组与肾损伤模型组在单次给予依那普利后,依那普利拉Cmax分别为68.61±7.58、113.94±12.29ng/ml,tpeak分别为3.35±0.82、11.11±2.87h,t1/2分别为10.74±2.32、55.72±7.65h,AUC0-∞分别为1.36±0.18、10.72±2.05μg·ml-1·h-1,表明肾损伤可使依那普利位Cmax明显升高,tpeak和t1/2明显延长,AUC显著增大,两组间存在显著统计学差异。结论肾功能不全可使依那普利作用时间延长,体内药物蓄积,因此,在临床上用于肾功能不全患者特别是应用于糖尿病性肾病时,应注意正确调整给药方案。
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单位南方医科大学; 南方医院
