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摘要
目的：从中药组分中筛选2,3-二磷酸甘油酸（BPG）变位酶（BPGM）的激活剂，以提高红细胞的缺氧耐受性。方法：以红细胞胞浆蛋白BPGM为受体，常用中药成分数据库为配体，经过里宾斯基五规则类药性筛选后，采取刚性对接（LibDock）和半柔性对接（CDOCKER）进行虚拟筛选；提取红细胞胞浆蛋白，验证筛选出来的化合物对红细胞胞浆中BPGM亲和力的影响；最后，体外孵育红细胞，建立红细胞缺氧模型，并验证化合物对红细胞缺氧模型中BPGM活性的影响。结果：通过刚性对接和半柔性对接优选出与BPGM结合能前十的化合物。用这十种化合物孵育胞浆蛋白，与空白对照组比较，迷迭香酸甲酯各剂量组、二氢姜黄素大剂量组、八氢姜黄素中剂量组和阿魏酸松柏酯大剂量组可以进一步激活BPGM，从而显著增加常氧红细胞中的2,3-BPG含量（均P<0.05）；四氢姜黄素小剂量组、橙黄胡椒酰胺大剂量和小剂量组、六氢姜黄素各剂量组和N-p-香豆酰-羟色胺中剂量组常氧红细胞2,3-BPG含量有增加的趋势（均P>0.05）。缺氧红细胞在加入中剂量迷迭香酸甲酯、中剂量八氢姜黄素、大剂量六氢姜黄素和中剂量N-p-香豆酰-羟色胺后，2,3-BPG含量显著增加（均P<0.05）。结论：迷迭香酸甲酯、八氢姜黄素、六氢姜黄素和N-p-香豆酰-羟色胺可以激活BPGM从而提高缺氧红细胞中2,3-BPG含量。
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