2-[3-(4-叔丁基苯基)-1H-1,2,4-三氮唑-5基]-乙酸的合成工艺

作者：牛石振; 钱超; 陈新志^*

来源：化学反应工程与工艺, 2018, 34(02): 120-192.

• 2-[3-(4-叔丁基苯基)-1H-1,2,4-三氮唑-5基]-乙酸
• 肼解反应
• 缩合反应
• 环合水解

以4-叔丁基苯甲酸甲酯为起始原料,通过肼解反应、缩合反应和环合水解反应制得2-[3-(4-叔丁基苯基)-1H-1,2,4-三氮唑-5基]-乙酸。在肼解反应中,选择甲苯为溶剂,共沸蒸馏去除反应的副产物甲醇和水,促进反应正向进行,提高反应速率;在缩合反应中,采用乙酸乙酯为溶剂,在反应温度下产物难溶而从反应体系中析出,强化了反应分离过程。所用方法原料易得、操作方便,优化条件下产品的总收率为87.8%。

• 单位
  浙江大学; 浙江省化工高效制造技术重点实验室; 生物工程学院