淫羊藿苷对乙酰胆碱酯酶的抑制作用

作者：张耀东; 蔡亚楠; 张琦; 齐宗利; 高裙裙

来源：药学学报, 2012, (09): 1141-1146.

DOI：10.16438/j.0513-4870.2012.09.003

• 阿尔茨海默病
• 乙酰胆碱酯酶
• 淫羊藿苷
• 抑制作用 Alzheimer's disease
• acetylcholinesterase
• icariin
• inhibitory effect

乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AChE)抑制剂是目前治疗阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease,AD)的主要药物。本文应用酶抑制动力学方法研究了淫羊藿苷对AChE的抑制作用,并利用分子荧光光谱法和分子对接分别研究了淫羊藿苷与AChE之间的结合反应和结合位点。研究发现,淫羊藿苷对AChE的活性具有一定的抑制作用,测得的IC50为3.50×10 8mol.L 1(他克林的IC50测得值为0.75×10 8mol.L 1)。淫羊藿苷对AChE的抑制作用表现为混合型可逆抑制,抑制常数KI和KIS分别为2.67×10 8和4.43×10 8mol.L 1。淫羊藿苷...

• 单位
  陕西师范大学; 西安交通大学; 生命分析化学国家重点实验室