摘要

目的探索单种药用辅料不同浓度条件下对人α防御素5(HD5)抗菌活性的影响,为后期新药制剂配方的研制提供实验依据。方法采用抗菌实验平板计数法,分析不同浓度HD5的抗菌活性,然后选择不同浓度甘油、蔗糖、NaCl、吐温80、羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)、尼泊金甲酯钠作为候选辅料,以含有各浓度不同辅料添加HD5多肽作为实验组,以各浓度辅料的未添加HD5作为对照组,其中将未添加HD5和辅料的对照组称为空白对照组。计数平板菌落数,以抑菌率作为响应值,从而选择适宜的辅料种类和浓度范围。结果与单纯HD5多肽相比,分别单独加入浓度大于0.29%的NaCl和10%以上的(HP-β-CD),HD5的抑菌率明显下降(P<0.05),而单独加入设定浓度的甘油、蔗糖、吐温80、HP-β-CD和尼泊金甲酯钠均不会显著影响HD5的抑菌率,但是由于较高浓度的甘油、吐温80和尼泊金甲酯钠本身具有显著抑菌活性,所以在较高浓度时无法判断它们是否影响了HD5的抗菌活性,因此在选取浓度时要注意区分抑菌活性的主次关系。分别单独加入浓度低于10%的甘油、12%的蔗糖、0.5%的吐温80、5%的HP-β-CD和0.5%的尼泊金甲酯钠均不会显著影响HD5的抗菌活性。结论在一定浓度范围内,甘油、蔗糖、吐温80、HP-β-CD和尼泊金甲酯钠不会影响HD5的抗菌活性,可作为HD5的备选辅料。

  • 单位
    第三军医大学