G蛋白偶联受体及其靶向药物研究

作者：苟佳佳; 李靖柯^*; 李硕

来源：中国药房, 2018, 29(19): 2728-2732.

• G蛋白偶联受体
• G蛋白偶联受体靶点
• 靶向药物

目的:为进一步研究和开发新型靶向G蛋白偶联受体(GPCR)药物提供参考。方法:以"G蛋白偶联受体""靶向GPCR药物""G protein-coupled receptors""GPCR drugs"等为关键词,组合查询2005年1月-2018年1月在中国知网、维普网、PubMed、Elsevier、Ebsco等数据库中的相关文献,对已上市和进入临床试验期的靶向GPCR药物、靶向GPCR药物治疗疾病领域、靶向GPCR新药发展趋势等方面进行论述。结果与结论:共检索到相关文献8 498篇,其中有效文献40篇。截至2017年7月,美国FDA批准上市的靶向GPCR药物有475种,另有321种靶向GPCR药物进入临床试验期,其中还包含生物制剂、变构调节剂等新制剂。GPCR药物的靶点呈现出已有GPCR靶点日趋饱和、新型GPCR受体备受关注、孤儿受体进入临床试验等特征。GPCR已成为多种疾病的重要药物靶标,涉及中枢神经系统疾病、心血管系统疾病、糖尿病、肿瘤等疾病领域。但是目前仍存在大量GPCR的结构需要解析、新型靶标的生物学功能及疾病关联性需要验证、GPCR新制剂上市较少等问题。新型GPCR靶点和基于GPCR晶体结构的解析、靶向GPCR的生物制剂、靶向GPCR的变构调节剂等靶向GPCR新药还有待深入研究和开发。

• 单位
  重庆医药高等专科学校; 化学化工学院; 重庆第二师范学院; 重庆理工大学