氨基酸作为生物大分子蛋白质的基本组成单位,参与机体物质代谢调控和信息传递等过程。近年来研究发现,利用氨基酸修饰具有抗肿瘤作用的中药有效成分,例如牛蒡子苷元、齐墩果酸、鬼臼毒素、桦木醇和桦木酸等,可以改善中药有效成分的溶解度,提高生物利用度,并提高对肿瘤细胞的靶向性。本文综述了氨基酸修饰抗肿瘤中药有效成分的研究进展及应用。