新型7-苯甲酰基中氮茚-1-羧酸乙酯类化合物的合成及HIV-1病毒感染因子抑制活性研究

作者：顾海东; 黄文林; 夏杰; 左陶; 张亮仁; 于湘晖

来源：中国药物化学杂志, 2012, 22(06): 459-468.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2012.06.006

• 中氮茚
• HIV-1VIF
• 化学合成
• 抗艾滋病活性

目的设计合成7-苯甲酰基中氮茚-1-羧酸乙酯类化合物,并对其抗HIV-1活性进行初步研究。方法以异烟酸、溴乙酸苄酯、丙炔酸乙酯为原料,经取代、Friedel-Crafts反应、1,3-偶极环加成反应、水解、缩合得到目标化合物;采用荧光筛选方法对目标化合物抗HIV-1病毒感染因子(viral infectivity factor,VIF)活性进行评价。结果共合成30个未经文献报道的新化合物,其结构经1H-NMR、13C-NMR、HRMS确证;活性结果表明,化合物30、31、36、37等4个化合物抗HIV-1活性与先导化合物相当。结论 7-苯甲酰基中氮茚-1-羧酸乙酯类化合物作为HIV-1 VIF复合物抑制剂,中氮茚环与取代芳环之间含3～4个原子长度为保持活性所必须,进一步的构效关系值得继续研究。

• 单位
  生命科学学院; 天然药物与仿生药物国家重点实验室; 吉林大学