新型全蝎寡肽在体外抗苯并芘毒性的功能及其机制的评价

作者：郑曼; 袁燕; 张风雷; 马凯; 李叶婷; 顾磊; 刘杰; 王殿云

来源：广东药学院学报, 2023, 39(06): 112-119.

DOI：10.16809/j.cnki.2096-3653.2023080103

• 全蝎
• 寡肽
• 动脉粥样硬化
• 血管内皮细胞
• Pink1/Parkin

目的 分离具有抗动脉粥样硬化(atherosclerosis,AS)活性的全蝎活性肽(SOPs)并研究其潜在分子机制。方法 基于苯并芘(BaP)暴露的人脐静脉血管内皮细胞(HUVEC)模型分离、鉴定具有抗AS活性的SOPs;MTT法检测SOPs保护活性及SOP-1细胞毒性；ELISA法检测细胞炎性因子(IL-1β、IL-6、IL-8、PGE2及TNF-α)、细胞内ROS及ICAM-1、VCAM-1含量变化；Western blotting检测Pink1/Parkin和NLRP3炎症小体信号通路及COX-2蛋白的表达。结果 分离、鉴定4条寡肽(SOP-1～4)；其中，SOP-1能够显著提高HUVEC细胞活力，降低BaP诱导的细胞炎性因子(IL-1β、IL-6、IL-8、PGE2及TNF-α)及COX-2的表达；降低BaP诱导的HUVEC细胞内ROS含量；同时，SOP-1能够显著抑制BaP暴露诱导的HUVEC细胞ICAM-1过表达。SOP-1能抑制BaP诱导的HUVEC细胞Pink1/Parkin及NLRP3炎症小体信号通路的激活。结论 SOP-1通过Pink1/Parkin和NLRP3炎症小体信号通路抑制细胞炎症因子和ROS的过量产生，从而抑制BaP的毒性作用，发挥抗AS活性。

• 单位
  东营市人民医院; 深圳大学