新型四唑[1,5-a]并嘧啶-5,7-二醇衍生物的合成及对Cdc25B抑制活性评价

作者：杨娜; 鲁源; 张晓晖^*

来源：合成化学, 2022, 30(07): 556-562.

DOI：10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.22079

• 5-氨基四唑
• 丙二酸二乙酯
• 四唑[1,5-a]并嘧啶
• 有机合成
• Cdc25B抑制剂

以5-氨基四唑与丙二酸二乙酯为原料设计并合成了四唑[1,5-a]并嘧啶-5,7-二醇(1)和13个新型6-芳基偶氮四唑[1,5-a]并嘧啶-5,7-二醇(2a～2m)。通过1H NMR,13C NMR, IR, ESI-MS和元素分析等方法对其进行了结构表征。对所合成的目标化合物进行了细胞分裂周期25B磷酸酶(Cdc25B)抑制活性筛选，结果表明：化合物2b,2c,2h,2i和2m对Cdc25B具有抑制作用，其抑制率可高达97.66%。

• 单位
  内蒙古医科大学附属医院; 内蒙古医科大学