以多肽固相合成方式,通过采用Rink树脂作为载体,HBTU作为缩合剂,HOSu或HOBt为活化剂,DIEA为有机碱,哌嗪为脱帽试剂逐步合成催产素粗品(Cys-Tyr-Ile-Gln-Asn-Cys-Pro-Leu-Gly-NH2)。目标产物经液相色谱表征,该丙氨瑞林粗品产物产率为89.99%,纯度为97.68%。改进后的制备工艺以哌嗪作为脱帽试剂用Rink树脂合成片段适合大规模工业化生产,没有剧烈的化学反应;降低了生产成本。
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