芹菜素-Soluplus固体分散体制备及其体内药动学研究

作者：李伟宏; 孟醒; 王风云^*; 董亚楠

来源：中成药, 2023, 45(06): 1754-1759.

• 芹菜素
• Soluplus固体分散体
• 制备
• 体内药动学
• 溶剂挥发法
• HPLC

目的 制备芹菜素-Soluplus固体分散体，并考察其体内药动学。方法 溶剂挥发法制备Soluplus固体分散体，X射线粉末衍射进行晶型分析，扫描电镜观察表面形态，测定溶解度、溶出度，考察稳定性。18只大鼠随机分为3组，分别灌胃给予芹菜素及其PVP K30、Soluplus固体分散体的0.5%CMC-Na混悬液(30 mg/kg),于0.25、0.5、0.75、1、1.5、3、4、6、8、12 h采血，HPLC法测定血药浓度，计算主要药动学参数。结果 芹菜素在Soluplus固体分散体中以无定形状态存在。Soluplus固体分散体表观溶解度明显高于原料药、物理混合物，120 min内累积溶出度达90%。与原料药、PVP K30固体分散体比较，Soluplus固体分散体tmax缩短(P<0.05),表观t1/2延长(P<0.05),Cmax、AUC0～t、AUC0～∞升高(P<0.05,P<0.01),相对生物利用度与原料药相比增加至3.15倍。结论 Soluplus固体分散体可改善芹菜素溶解度、溶出度、生物利用度。

• 单位
  河南应用技术职业学院