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摘要
通过对恩替卡韦的合成研究，确定了恩替卡韦的合成路线，并可以用于工业化生产。该工艺条件与其他路线比较，具有起始原料易得、反应条件温和、产品收率高、操作简便等优点。即以恩替卡韦的合成中间体N5为起始原料，先通过使用了戴斯-马丁试剂做氧化剂，得到中间体N6,再用Nysted试剂和四氯化钛体系作为亚甲基得到中间体N7,中间体N7水解、脱保护得到恩替卡韦粗品，经过重结晶生成恩替卡韦成品，结构经1H-NMR确认，含量大于99.11%,总收率55.06%,产品质量符合2020版药典要求。
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通过对恩替卡韦的合成研究，确定了恩替卡韦的合成路线，并可以用于工业化生产。该工艺条件与其他路线比较，具有起始原料易得、反应条件温和、产品收率高、操作简便等优点。即以恩替卡韦的合成中间体N5为起始原料，先通过使用了戴斯-马丁试剂做氧化剂，得到中间体N6,再用Nysted试剂和四氯化钛体系作为亚甲基得到中间体N7,中间体N7水解、脱保护得到恩替卡韦粗品，经过重结晶生成恩替卡韦成品，结构经1H-NMR确认，含量大于99.11%,总收率55.06%,产品质量符合2020版药典要求。
