碘催化色酮与吡啶乙酸乙酯[3+2]环化合成结构新颖的中氮茚类化合物

作者：董凯凯; 黄强; 易东; 姬建新; 付强^*

来源：华西药学杂志, 2020, 35(01): 16-23.

DOI：10.13375/j.cnki.wcjps.2020.01.004

• 中氮茚
• 环加成
• 色酮
• 吡啶乙酸乙酯
• 单质碘
• 合成
• 结构新颖
• 自由基反应

目的建立简单、绿色、高效合成结构新颖的中氮茚类化合物的方法。方法以色酮和吡啶乙酸乙酯为底物、1,4-二氯苯为溶剂、二叔丁基过氧化物为氧化剂,在单质碘的催化下,制备中氮茚类化合物。结果与讨论发展了一种操作简单、绿色的方法,合成了一系列结构新颖的中氮茚类化合物,产物结构经1HNMR、13CNMR、19FNMR和HR-MS表征。该反应具有底物适用范围广、收率高和条件温和的优点。初步的机理研究表明反应产生了自由基中间体。

• 单位
  中国科学院大学; 中国科学院成都生物研究所; 西南医科大学