他喷他多合成路线图解

作者：王源浩; 刘美华; 温鸿亮^*

来源：中国药物化学杂志, 2021, 31(08): 650-574.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2021.08.009

• 合成路线图解
• 三甲基
• 甲氧基苯基
• 中间体
• 溴化氢
• 二甲氨基
• 甲基丙二酸二乙酯
• 他喷他多
• 总收率

<正>他喷他多(tapentadol,1),化学名为3-[(1R,2R)-3-(二甲基氨基)-1-乙基-2-甲基丙基]苯酚,是由美国Johnson&Johnson公司和德国Grünenthal GmbH公司联合开发的新一代中枢神经系统镇痛药,并于2008年11月在美国上市[1]。他喷他多通过激动阿片μ-受体和抑制去甲肾上腺素重新摄取双重机制产生镇痛作用,可有效治疗急性、慢性和神经性疼痛。虽然他喷他多的镇痛作用低于吗啡[2],但他喷他多胃肠耐受性良好,不会引起严重的呼吸抑制,突然中止药物不会引起严重的戒断症状,因此具有良好的应用前景。

• 单位
  北京理工大学