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摘要
为建立犬用药物生物药剂学分类系统(BCS)，采用直肠测温法和pH原位测量法对犬胃肠道(GI)生理参数进行了测定，并建立溶解度检测条件；应用在体原位肠灌注技术建立药物渗透性检测方法，并对7种模型药物的溶解度和渗透性进行测定及分类。结果表明：1)药物溶解度的测定条件为最高单剂量药物可完全溶解在38.5℃，pH 3.0～8.0范围内的水性缓冲液中；2)Do计算结果显示氨苄西林、林可霉素和盐酸洛美沙星被分类为高溶解度药物，阿莫西林、多西环素和地高辛被分类为低溶解度药物；3)美托洛尔在十二指肠、空肠和回肠中的有效渗透率(Peff)分别为1.45×10-4、1.05×10-4和1.18×10-4 cm/s，其吸收分数(Fa)均大于85%且不受pH影响，表明该药物可作为渗透性分类的边界性药物；4)根据溶解度与渗透性测量结果对7种模型药物进行BCS分类，其中美托洛尔被分为1类，多西环素和地高辛被分为2类，氨苄西林、林可霉素和盐酸洛美沙星被分为3类，阿莫西林被分为4类。综上，本研究初步确定了犬用药物溶解度测定条件及渗透性测定方法，为犬用药物BCS分类系统的建立提供了数据支撑。
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