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摘要
目的 制备染料木素羟丙基-β-环糊精包合物，并探究包合物能否提高染料木素对睾丸电离辐射损伤的保护作用。方法 使用超声法按染料木素与β-环糊精的摩尔比为1∶2,1∶2.5和1∶3制备包合物，通过高效液相色谱法、水中溶解度测定、显微镜成像法和扫描电子显微镜观察法对其进行表征。60只雄性C57BL/6小鼠随机分为正常对照组、单独照射组、包合物低、中、高剂量组(分别以35,70,140 mg/kg的包合物灌胃)、染料木素混悬液组(70 mg/kg的染料木素灌胃),每组10只；另选取30只C57B/L雄性小鼠进行生育实验，随机分为正常对照组、单独照射组和包合物组(140 mg/kg的包合物灌胃)。单独照射组、包合物低、中、高剂量组和染料木素混悬液组小鼠均接受4 Gy X射线一次全身辐射。各治疗组给予相应剂量的药物灌胃，每天1次，辐射前和辐射后分别连续给药2周。辐射后21 d观察睾丸组织病理变化，检测精子活力。辐射后36 d开始将生育实验的各组雄鼠与正常雌鼠连续合笼，记录受孕率和窝仔数。结果 当染料木素与羟丙基β-环糊精的摩尔比为1∶3时制备的包合物包合率最高，3批次的包合率分别为94.49%,92.87%和91.63%,溶解度提高了405倍，显微镜成像图片与扫描电子显微镜图片均提示包合物与物理混合物在结构和微观形貌上均有着明显差异，说明包合物制备成功。睾丸组织病理结果显示，与正常对照组比较，单独照射组小鼠睾丸生精小管萎缩明显，生精上皮出现大量空泡结构；与单独照射组比较，染料木素混悬液组小鼠睾丸生精上皮空泡占视野面积比例无差异，而包合物低、中、高剂量组小鼠睾丸生精上皮空泡占视野面积比例减小(P<0.05)。小鼠精子活力结果显示，与正常对照组比较，单独照射组小鼠精子活力下降(P<0.05);与单独照射组比较，染料木素混悬液组小鼠精子活力有升高的趋势，但差异没有统计学意义，而包合物低、中、高剂量组小鼠精子活力升高(P<0.05)。雌鼠生育情况统计结果显示，与正常对照组比较，单独照射组雌鼠受孕率和平均窝仔数降低(P<0.05);与单独照射组比较，包合物组受孕率和平均窝仔数升高(P<0.05)。结论 染料木素羟丙基-β-环糊精包合物制备成功，并且显著提高了染料木素对睾丸电离辐射损伤的保护作用。
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