高乌甲素是从毛茛科植物高乌头中提取的一种二萜类生物碱,是高乌头的主要药理活性成分之一。高乌甲素作为国内首创的非成瘾性药物,具有镇痛活性好、维持时间久、不良反应少的优势,临床上广泛应用于术后痛和癌症痛等轻中度疼痛的治疗。除此以外,高乌甲素的抗心律失常、抗炎、抗肿瘤及抗癫痫等药理活性也有相关研究。该文就高乌甲素药理活性及机制研究的进展予以综述。