1,8-萘吡啶衍生物因其具有多种生物活性尤其是抗癌活性而受到研究人员的特别关注。1,8-萘吡啶生物抗癌机制主要包括抑制DNA拓扑异构酶Ⅱ、抑制微管蛋白的聚合、抑制成纤维生长因子受体1激酶的活性、抗血管生成以及通过上调促凋亡蛋白使细胞凋亡等。该文对1,8-萘吡啶生物作用机制的研究进展进行综述,以期对合成新的1,8-萘啶衍生物,并进一步探索其生物活性提供参考。