3-碘-6-卤代咪唑并[1,2-a]吡啶-8-甲酸酯的合成

作者：程伟; 杨德亮; 张向龙; 陈本康; 郑爽; 张箫壬; 袁文鹏^*

来源：化学试剂, 2021, 43(04): 540-545.

DOI：10.13822/j.cnki.hxsj.2021008052

• 2-氨基烟酸
• 氯乙醛
• N-碘代丁二酰亚胺
• 3-碘-6-卤代咪唑并[1,2-a]吡啶-8-甲酸酯
• 合成
• 抗癌药物

标题化合物是一类重要杂环化合物,具有较高的生物活性,广泛应用于抗肿瘤药物、抗菌、抗病毒等药物的生产。以2-氨基烟酸为起始原料,经过浓硫酸催化与醇类生成2-氨基烟酸酯,再与N-卤代丁二酰亚胺反应制备2-氨基-5-卤代烟酸酯,再与氯乙醛成环缩合生成6-卤代咪唑并[1,2-a]吡啶-8-甲酸酯,最后和N-碘代琥珀酰亚胺发生碘代反应,共4步制得标题化合物,总收率为58.9%～67.7%。产物结构经IR、1HNMR、13CNMR、元素分析进行了表征。合成路线方法新颖、操作简单、产率高、避免柱层析分离纯化,更适合工业化放大生产。

• 单位
  齐鲁工业大学