摘要

TRPM3是近年来确定的TRP家族中除TRPV1和TRPA1外另一疼痛感受通道。TRPM3可被热和化学配体如神经甾体孕烯醇酮硫酸盐(PregS)和合成配体CIM0216激活,激活后对钙离子有较大的通透性。在小鼠和大鼠,TRPM3表达于大约60%的躯体初级感觉神经元,并在伤害性温度感受中发挥关键作用。在炎症和神经病理性疼痛的小鼠和大鼠模型中,全身应用TRPM3拮抗剂普立咪酮(Primidone)可以减轻机械和热痛过敏。另一重要发现是:吗啡等阿片类药物激活μ受体后可以强烈抑制TRPM3活性,这表明TRPM3可能是阿片类镇痛药物的外周镇痛靶点。因而,TRPM3有望成为开发镇痛药物的新靶点。