1-(5-氟-2-碘苯基)乙酮的新合成工艺

作者：李立斌; 李耀锋; 靳晓坤; 温海珊

来源：广州化工, 2021, 49(22): 28-33.

• 劳拉替尼
• 中间体
• 1-(5-氟-2-碘苯基)乙酮
• 新合成工艺

本研究报道了劳拉替尼的关键中间体1-(5-氟-2-碘苯基)乙酮(1)的新合成工艺。以4-氟苯胺为起始原料,利用双氧水-氢溴酸体系对氨基邻位进行溴代反应得2-溴-4-氟苯胺,再与乙烯基正丁醚发生Heck反应后酸化体系引入乙酰基,最后重氮化后碘代反应等一系列反应合成了(1),总收率65.2%(以4-氟苯胺计)。与目前公开的路线相比,本工艺操作简便,原料价廉易得,各步收率高,适合工业化生产。