眼用微创布林佐胺可溶性微针

作者：李敏姝; 于翔; 金义光^*; 吴志鸿^*

来源：药学学报, 2021, 56(03): 849-854.

DOI：10.16438/j.0513-4870.2020-1436

• 布林佐胺
• 可溶性微针
• 眼部给药
• 角膜
• 微创

角膜屏障影响眼用药物的渗透及药效。本文选择难溶性药物布林佐胺作为模型药物,制备了其眼用角膜微创可溶性微针。将布林佐胺溶于乙醇,加入聚乙烯吡咯烷酮K90溶解后,灌注于微针模具中,干燥后脱模得到布林佐胺微针。体视镜和扫描电镜显示该微针为圆锥形,高约750μm,底部直径约300μm,针尖距约500μm。微针贴片为10×10阵列,面积为1 cm2,载药量高达7.3 mg·cm2。布林佐胺微针的2 h体外释放率达93%,药物角膜渗透量为877±105μg。微针机械强度较大(0.32 N/针),易插入大鼠角膜中,深度达200μm,贴片在2 min内就可快速溶解,受损角膜于24 h内可快速修复。所有动物实验经军事医学研究院辐射医学研究所伦理委员会批准且实验均按照相关指导原则和规定进行。眼用微创可溶性微针具有角膜微创和快速修复、载药量大和渗透率高的特点,有很好的眼部疾病治疗应用前景。

• 单位
  湖州市中心医院; 锦州医科大学; 解放军总医院