吉西他滨作为恶性肿瘤临床治疗一线药物,目前存在不能口服、易被脱氨酶代谢、生物利用度低、易产生耐药性等缺陷。近年来,为了改善吉西他滨的上述缺陷,研究者们利用前药设计策略,对其进行了大量的结构修饰。详细介绍了吉西他滨衍生物的最新研究进展,以期为获得改善临床缺陷的新型吉西他滨衍生物提供参考。