本发明公开了一种氧导向的7-炔基吲哚类化合物的合成方法。该合成方法为:在反应器中,加入二叔丁基(1H-吲哚-1-基)氧化膦类化合物、炔卤、钯盐催化剂、氧化剂、配体和溶剂,于80~100℃下搅拌反应,反应液经分离纯化,得到7-炔基吲哚类化合物。本发明方法发展了二叔丁基(1H-吲哚-1-基)氧化膦与炔卤的交叉偶联反应,构建了一系列高度官能化的7-炔基吲哚类化合物,具有极高的步骤经济性和原子经济性。此外,原料简单易得、操作安全、区域选择性好以及底物普适性广是反应的主要特点。