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摘要
吡唑啉酮环化合物因具有生物药理活性等多种特性和用途，被认为是极具价值的结构基元之一，吡唑环上易形成氢键等特性使得药物分子中的吡唑啉酮结构能够发挥生理活性。合成了多种以3,3′-二羧酸-1,1′-联萘酚为手性骨架、结构上下对称的新型多活性中心C2轴手性氢键型双酰基硫脲催化剂，将其用于催化合成吡唑啉酮衍生物。实验结果表明：在35℃下，以10 mol%(R)-N3,N3′-双(4-甲基苯乙基)-2,2′-二羟基-[1,1′-联萘]-3,3′-二甲酰基硫脲为催化剂，底物物质的量比为1∶1.5,于10 mL CH2Cl2溶剂中回流反应24 h后，目标产物吡唑啉酮获得了良好的产率(89%)及e.e.值(91%),并对底物进行了扩展，其范围较广，有较好的普适性。
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