巯基化叶酸的制备和表征

作者：于亚楠; 刘继宪; 唐建国; 王瑶; 岳麓; 邱文生; 孙燕; 黄震

来源：广州化工, 2012, 40(07): 89-92.

• 巯基
• 叶酸衍生物
• 脱保护
• 靶向 mercapto group
• folic acid derivatives
• deprotection
• target

通过对基团的保护和脱保护以及酯化反应,合成了目标产物叶酸的衍生物。首先,用三苯甲基对巯基乙醇的巯基进行保护,保护后的巯基乙醇在催化剂作用下与叶酸发生酯化反应,酯化产物在三氟乙酸(TFA)和三乙基硅烷(TES)作用下脱去三苯甲基。通过红外光谱、紫外可见光谱、元素分析、荧光分光光度计和核磁对产物进行表征。结果表明,巯基成功被保护和脱保护,保护后的巯基乙醇与叶酸的羧基发生了反应,叶酸衍生物具有荧光性能,且在靶向肿瘤诊断治疗方面具有潜在的应用价值。

• 单位
  青岛大学医学院附属医院; 青岛大学