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摘要
依据生物电子等排原理,设计合成了13个全新结构的1,2-苯并噻嗪类化合物,其结构均经IR,1H NMR,13C NMR和MS确证.以A431,A549,MDA-MB-468和HL60 4种细胞株为活性筛选对象,采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法进行初步的体外抗肿瘤活性研究.结果表明,部分化合物对肿瘤细胞有一定的抑制活性,其中化合物5b对A431具有显著的抑制活性,IC50值为1.57μmol/L,化合物9a对A431,A549和MDA-MB-468 3种细胞株的抑制活性均强于阳性对照药gefitinib.并采用Moe软件对所合成的化合物与表皮生长因子受体(EGFR)结合位点进行对接,以进一步阐释所合成化合物的作用靶标.
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