DNA编码化合物库在药物筛选和发现中的研究与应用

作者：徐力昆; 张东娜; 窦媛媛; 宋亚彬; 王保刚; 王洪权^*

来源：国际药学研究杂志, 2018, 45(10): 736-742.

DOI：10.13220/j.cnki.jipr.2018.10.002

• DNA编码化合物库
• 组合化学
• 先导物发现
• 药物筛选

如用传统化合物库进行高通量筛选得到先导化合物,需要储存和处理成千上万化合物,识别与靶蛋白特异性结合的分子通常工作量巨大。而DNA编码化学库(DEL)是有机小分子的集合,它们以共价键方式与DNA标签偶联,带有独特DNA分子编码。该技术可以构建和筛选规模空前的组合化合物库,通过对蛋白质靶标亲和筛选以及高通量测序解码,从而高效、低耗地发现许多不同的亲和配体分子。本文综述了DEL技术特点,其构建和筛选方法以及在学术及工业领域的应用,并对其发展及未来进行展望。