盐酸非苏拉赞合成路线图解

作者：王婷; 文; 刘洋; 程卯生^*

来源：中国药物化学杂志, 2023, 33(03): 229-232.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2023.03.007

• 二氟苯基
• 甲氧基
• 羧酸甲酯
• 磺酰基
• 合成路线图解
• 关键中间体
• 总收率

<正>非苏拉赞(fexuprazan)，化学名称为1-{5-(2,4-二氟苯基)-1-[(3-氟苯基)磺酰基]-4-甲氧基-1H-吡咯-3-基}-N-甲基甲胺，分子式为C19H17F3N2O3S，分子量为410.41。Fexuprazan的Ⅲ期临床数据在2020年消化疾病周(DDW)上由韩国大熊(Daewoong)制药公司首次公布，研究显示，fexuprazan为新型胃食管反流病药物，患者在使用后的第8周出现99%的胃黏膜愈合率，且耐受性好。同时，fexuprazan被证实具有显著抑制胃酸分泌的疗效，在缓解烧心以及其他非特异性症状上优于埃索美拉唑，而且缓解作用在夜间也持续存在[1-4]。该药是一种新型的钾离子竞争性阻滞剂，其制备方法是重要的研究课题之一。

• 单位
  基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室; 沈阳药科大学