小檗碱(Berberine,BBR)是一种重要的天然药物,是具有独特四环结构的异喹啉类生物碱.近年来药理学研究发现,小檗碱有望用于肿瘤及糖尿病等多发病的临床治疗.结合Woodward等提出的生源合成理论,综述了截至目前已报道的小檗碱的全合成策略与方法.