青蒿素多孔淀粉微球的制备、表征与水溶性评价

作者：赵雪; 杨逢建; 葛云龙; 王玲玲; 李汶罡; 邓怡平; 赵修华

来源：中草药, 2019, 50(07): 1596-1602.

• 青蒿素
• 多孔淀粉
• 微球
• 水溶性
• 制备
• 表征
• 物理吸附

目的将难溶于水的脂溶性青蒿素(artemisinin,Art)通过多孔淀粉(porous starch,PS)负载后形成青蒿素多孔淀粉微球(Art-PSM),使其理化性质优于Art原药,从而改善Art的水溶性。方法采用物理吸附方法使PS微粒对Art原药进行负载,通过单因素法优化制备Art-PSM的最佳条件。通过扫描电镜检测(SEM)、比表面积的测定(BET)、红外光谱检测(FTIR)、X射线衍射检测(XRD)、差示扫描量热(DSC)和热重分析(TG)检测分别对Art-PSM的理化性质进行表征与分析。分别检测Art-PSM在水、人工胃液和人工肠液中的溶解度。结果通过对理化性质的表征验证了在最佳制备条件下,PS已成功负载Art形成微球,其载药量为(20.37±0.61)%,包封率为(81.86±3.06)%。PS负载Art的过程中只发生了物理变化,Art原药已完全被PS所吸附,体现出和PS一样具有无定形态结构,从而提高了Art原药的水溶性。Art-PSM的溶解度显著提高,在水、人工胃液、人工肠液中分别是Art原药的3.77、1.64和1.72倍。结论 Art-PSM显著提高了Art原药的水溶性,为解决难溶性药物的临床应用提供了重要的研究依据。

• 单位
  东北林业大学