瓜蒌皮注射液对人肝微粒体CYP450酶4种亚型的影响

作者：邹凯杰; 石壬伟; 袁传顺; 陆再华; 罗立波^*

来源：现代药物与临床, 2018, 33(11): 2769-2775.

• 瓜蒌皮注射液
• 细胞色素P450
• 人肝微粒体
• 半数抑制浓度

目的研究瓜蒌皮注射液对人肝细胞色素P450(CYP450)酶4种亚型CYP1A2、CYP2B6、CYP2C9和CYP2D6的体外抑制作用。方法瓜蒌皮注射液8个不同浓度(2%、1%、0.2%、0.05%、0.01%、0.005%、0.002%、0.000 5%)的工作液分别与4种CYP450酶亚型的探针底物混合,即非那西丁(CYP1A2)、安非他酮(CYP2B6)、双氯芬酸(CYP2C9)、右美沙芬(CYP2D6),用维拉帕米作为内标,在人肝微粒体中孵育,采用高效液相色谱法检测4种探针底物的剩余浓度,计算半数抑制浓度(IC50)。结果瓜蒌皮注射液对CYP1A2、CYP2B6、CYP2C9和CYP2D6的IC50值均大于临床常用量。结论正常用量下,瓜蒌皮注射液对人CYP450酶的4亚型无明显影响。

• 单位
  常州市第七人民医院