2-氨基-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酸的合成

作者：张琦; 曹贺冉; 齐婧婧; 毛蓓蓓^*

来源：当代化工, 2021, 50(09): 2096-2099.

DOI：10.13840/j.cnki.cn21-1457/tq.2021.09.018

• 苯并咪唑
• 合成
• 优化

3,4-二氨基苯甲酸甲酯(化合物1)与溴化氰反应得到2-氨基-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酸甲酯(化合物2),之后在碱性条件下水解得到目标化合物2-氨基-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酸(化合物3),其结构经1H NMR、13CNMR和MS确证,并对中间体2的合成条件进行优化:物料比n(化合物1)∶n(溴化氰)=1∶3,反应溶剂为甲醇与水的1∶1混合溶液,反应温度为50℃,反应时间为2 h。在上述条件下,化合物2收率达到97%,目标化合物的总收率为90%。该方法为苯并咪唑衍生物的合成提供了参考。

• 单位
  山东中医药大学