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摘要
目的 探究盐酸左西替利嗪(1)的合成工艺改进。方法 以(R)-4-氯二苯甲胺、三(2-氯乙基)胺为原料，经环合反应得到化合物8;8与2-羟基乙酸乙酯经缩合得化合物7;7经水解、成盐酸盐得到终产物1,纯度99.7%,光学纯度99.2%。结果 改进后的工艺收率由文献的23.4%～42.2%提高到47.0%[以(R)-4-氯二苯甲胺计],纯度由99.1%提高到99.7%。结论 改进后的工艺原料价廉易得，成本低，原子利用率高，反应条件温和，适于工业化生产。
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目的 探究盐酸左西替利嗪(1)的合成工艺改进。方法 以(R)-4-氯二苯甲胺、三(2-氯乙基)胺为原料，经环合反应得到化合物8;8与2-羟基乙酸乙酯经缩合得化合物7;7经水解、成盐酸盐得到终产物1,纯度99.7%,光学纯度99.2%。结果 改进后的工艺收率由文献的23.4%～42.2%提高到47.0%[以(R)-4-氯二苯甲胺计],纯度由99.1%提高到99.7%。结论 改进后的工艺原料价廉易得，成本低，原子利用率高，反应条件温和，适于工业化生产。
