人参皂苷CK-乳铁蛋白固体分散体的构建及形成机制

作者：蔡宁; 杨青; 金鑫^*

来源：西北药学杂志, 2020, 35(05): 696-701.

• 人参皂苷CK
• 乳铁蛋白
• 固体分散体
• 体外溶出度
• 机制

目的探讨人参皂苷CK-乳铁蛋白固体分散体(G-CK-Lf SD)的构建及形成机制。方法以乳铁蛋白(Lf)为载体、人参皂苷CK(G-CK)为主药,构建得到G-CK-Lf SD,采用差示扫描量热(DSC)、X射线衍射(XRD)、扫描电子显微镜(SEM)及体外溶出等方法对所得固体分散体进行表征,辅以分子模拟对其构建机制进行阐述。结果 DSC和XRD分析结果显示,G-CK主要以无定形存在于固体分散体中;SEM结果表明,药物以无定形分散附着于Lf载体材料的表面;体外溶出度测定结果表明,G-CK-Lf SD分别在模拟人胃液(pH 1.2)和肠液(pH 6.8)环境下,均存在促进G-CK溶出的功能。分子对接阐述机制表明,Lf表面有6个主要位点与G-CK进行结合,结合能在6.5～8.5 kcal·mol-1范围内。结论构建得到G-CK-Lf SD,其中G-CK主要以无定形存在,可有效促进其溶出,G-CK与Lf主要通过氢键和疏水作用结合,达到能量和形状的匹配,本研究结果为Lf在固体分散载体领域的应用提供了新思路。