多肽类PLK1-PBD抑制剂的研究进展

作者：黄道伟; 杨晓聪; 张越^*; 张庆伟; 李建其^*

来源：中国药物化学杂志, 2022, 32(04): 305-313.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2022.04.009

• 丝/苏氨酸激酶
• PLK1
• PLK1-PBD
• 抑制剂
• 多肽
• 抗肿瘤

Polo样激酶1(PLK1)作为polo样激酶家族的重要成员，对细胞有丝分裂具有重要调控作用，其过度表达与多种肿瘤密切相关。PLK1-PBD结构域可在有丝分裂的不同时期定位于不同的细胞结构，发挥相应的作用，可通过调控PLK1激酶的定位，导致有丝分裂紊乱，最终促进肿瘤细胞凋亡。研发人员通过模拟与PBD结合的磷酸化底物结构，报道了一系列多肽类抑制剂，本文对该类抑制剂的最新研究进展进行综述，并对其未来发展趋势予以展望。

• 单位
  上海医药工业研究院; 中国医药工业研究总院; 河北科技大学