5-甲基胞嘧啶锁核酸的合成新方法

作者：顾问; 陈贝; 葛敏

来源：合成化学, 2014, 22(05): 668-675.

DOI：10.15952/j.cnki.cjsc.2014.05.060

• 锁核酸
• 呋喃核糖
• 胞嘧啶
• 合成

设计了一种新的合成5-甲基胞嘧啶锁核酸{(1R,3R,4R,7S)-3-[(5-甲基-4-N-苯甲酰基胞嘧啶-1-基)-7-(2-氰基乙氧基)-(N,N-二异丙基)膦氧代]-1-(4,4’-二甲氧基三苯代甲基氧基甲基)-2,5-二氧杂二环-[2.2.1]庚烷(1)}的方法。以3-苄氧基-4-C-羟甲基-1,2-O-异亚丙基-α-D-呋喃核糖为起始原料,经取代、水解等12步反应合成了1,总收率21.0%,其结构经1H NMR和MS确证。

• 单位
  南京工业大学; 材料化学工程国家重点实验室