酮康唑对大鼠肝脏CYP450酶系的影响

作者：曹安民; 施畅; 刘雁; 廖明阳

来源：中国新药杂志, 2007, (04): 285-287.

• 酮康唑
• 肝脏
• 细胞色素P450 ketoconazole
• liver
• cytochrome P450

目的:观察酮康唑对大鼠肝细胞色素P450及其主要亚型的影响。方法:Sprague-Dawley大鼠用140,280,420μmol.kg-1.d-1酮康唑连续灌胃7 d,测定肝脏微粒体中总CYP450含量和CYP1A1,1A2,1B1,2B1/2,2E1和3A亚型活性。结果:不同剂量酮康唑给药后大鼠肝脏脏器系数、CYP1A1和1B1亚型活性明显增高(P<0.05,P<0.01);总CYP450含量和CYP3A活性显著降低(P<0.01);低剂量的酮康唑抑制CYP1A2和CYP2B1/2亚型的活性,高剂量却出现了诱导作用(P<0.05,P<0.01)。各剂量组对CYP2E1均无明显影响。结论:酮...

• 单位
  军事医学科学院毒物药物研究所