芒果苷3种晶型在大鼠体内药动学

作者：杨海光; 赵赢; 杨世颖; 方莲花; 宋俊科; 吕扬^*; 杜冠华^*

来源：医药导报, 2019, 38(02): 208-212.

DOI：10.3870/j.issn.1004-0781.2019.02.014

• 芒果苷
• 药物多晶型
• 高效液相色谱-质谱法
• 血药浓度
• 药动学

目的研究芒果苷3种晶型物质在SD大鼠体内的生物吸收过程,评价和确定优势药物晶型。方法 SD大鼠固体灌胃给予芒果苷不同晶型物质,采用高效液相-质谱法测定大鼠血浆中芒果苷浓度。乙酸乙酯处理血浆后经色谱柱Agilent ZORBAX SB-C18(2.1 mm×100 mm,3.5μm)分离,以甲醇-0.1%甲酸溶液(30∶70)为流动相,采用点喷雾离子源(ESI),正离子检测模式。用于定量分析的离子荷质比为445(芒果苷)、447(内标,头孢呋辛钠)。结果大鼠固体灌胃给予芒果苷晶Ⅱ型、晶Ⅴ型、晶Ⅵ型后,血浆中血药浓度-时间曲线下面积(AUC0-24 h)分别为(1323.27±218.07),(1974.34±469.24),(1737.79±623.06) ng·m L-1·h,血药浓度(Cmax)分别为(321.92±85.18),(455.83±277.07),(319.92±86.07)μg·L-1,达峰时间(tmax)分别为(0.70±0.45),(0.50±0.32),(0.50±0.34) h,半衰期(t1/2z)分别为(2.78±1.72),(5.29±2.67),(5.31±2.82) h。结论大鼠口服不同晶型芒果苷后药动学参数存在差异,其中晶Ⅴ型芒果苷曲线下峰面积最大,血药浓度最高,可能是芒果苷潜在的优势药物晶型。

• 单位
  中国医学科学院北京协和医学院; 药物研究所