1-羟基-2,5,8-三甲基-9-芴酮的合成研究

作者：刘莉; 杨瑞昆; 蒋红霞; 陈雪; 刘建群^*

来源：广州化工, 2021, 49(13): 44-46.

• 1-羟基-2
• 5
• 8-三甲基-9-芴酮
• 钯催化
• sp~2 C-H氧化偶联反应
• 一锅法合成

1-羟基-2,5,8-三甲基-9-芴酮为雷公藤抗炎活性成分。以3-甲基水杨酸和对二甲苯为原料,醋酸钯为催化剂,过硫酸钠为氧化剂,经钯催化sp2 C-H氧化偶联一锅法,首次合成了目标物,通过NMR和MS进行了结构表征。正交实验和单因素实验表明,反应时间影响最大,其次是钯催化剂用量,第三是反应温度,最后是原料摩尔比,优化条件为:3-甲基乙酰水杨酸:对二甲苯:醋酸钯摩尔比=1:4:0.1、温度80℃、时间2 h,收率90.3%,纯度99.6%。

• 单位
  江西中医药大学现代中药制剂教育部重点实验室