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摘要
为研究晶体微结构对恩格列净溶出性能的影响，采用蒸发溶剂的方法制备了具有不同微结构的恩格列净晶体产品，分别利用X射线粉末衍射仪(PXRD)、扫描电子显微镜(SEM)、高效液相色谱(HPLC)和紫外分光光度仪(UV)对制备的不同微结构恩格列净进行表征分析，并通过溶出试验对比晶体微结构导致的溶出性能差异。结果表明：在乙醇和乙酸乙酯中分别蒸发结晶得到了具有棒状结构和块状结构的恩格列净，从XRD衍射图谱可以观察到同样特征峰位置的峰强存在差异，说明不同溶剂析出的恩格列净晶体，其微结构差异显著；通过恩格列净亲脂性分析发现，棒状结构的恩格列净表面极性更大，更具亲水性；液相色谱结果显示棒状结构的恩格列净表观溶解度更高，为0.0344 mg/mL;溶出度测试结果显示，溶出时间180 min后，棒状结构和块状结构的恩格列净溶出度分别达到94.6%和92.0%,棒状结构显示出较高的溶出度。该研究表明不同微结构的恩格列净对该药物制剂的溶出性能有影响，因此通过调控药物微结构可提高难溶药物制剂的溶出度。
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