芦荟大黄素唑类衍生物的合成及抗肿瘤作用研究

作者：曹丽华; 沈庆坤; 全哲山^*

来源：化学试剂, 2019, 41(10): 1042-1045.

DOI：10.13822/j.cnki.hxsj.2019006862

• 芦荟大黄素
• 唑类
• 合成
• 抗肿瘤作用

以天然产物芦荟大黄素为先导化合物,设计、合成了6个未见报道的芦荟大黄素唑类衍生物,结构经核磁共振氢谱、碳谱和质谱确证。以5-氟尿嘧啶(5-Fu)为阳性对照药,采用MTT比色法进行化合物抑制人体结肠癌细胞HCT116的体外活性测试。结果表明,大部分目标化合物对结肠癌细胞的抑制活性强于先导化合物芦荟大黄素,其中3-(((1H-1,2,4-三唑-3-基)巯基)甲基)-1,8-二羟基蒽-9,10-二酮、3-(((5-氨基-4H-1,2,4-三唑-3-基)巯基)甲基)-1,8-二羟基蒽-9,10-二酮对HCT116细胞的半数抑制浓度(IC50)分别为15. 18、14. 15μmol/L,明显强于阳性对照药5-Fu(IC50为24. 80μmol/L)。

• 单位
  延边大学