己烯雌酚及其代谢物在泥鳅体内的组织分布及药物代谢动力学研究

作者：田秀慧; 薛敬林; 孙岩; 任传博; 徐英江; 刘慧慧; 黄会; 宫向红

来源：食品科学, 2014, 35(21): 234-239.

• 己烯雌酚
• 双烯雌酚
• 泥鳅
• 药物代谢动力学
• 超高效液相色谱-串联质谱法

采用超高效液相色谱-串联质谱法,研究口服灌药给药方式下,己烯雌酚及其主要代谢物双烯雌酚在泥鳅(Misgurnus anguillicaudatus)体内的组织分布和药物代谢动力学。在(12±2)℃水温条件下,泥鳅口服灌药(以体质量计,下同)0.1、1.0、10.0 mg/kg后,其血浆、肌肉和肝脏中己烯雌酚含量-时间曲线关系符合一级吸收的二室开放动力学模型。以1.0 mg/kg为例,3种组织中己烯雌酚峰值水平肝脏最高、肌肉次之、血浆最低,平均消除速率分别为22.46、3.32、5.05μg/(kg·h),6、72、120 h后均降至检出限以下。双烯雌酚在血浆、肌肉和肝脏中变化趋势与己烯雌酚基本相似,在血浆、肌肉和肝脏中1、4、4 h达到最大浓度值,6、72、96 h降到检出限以下。采用DAS 2.0药物代谢动力学参数计算程序,计算有关药物代谢动力学参数。结果表明:己烯雌酚在泥鳅体内消除较快,血浆、肌肉、肝脏的含量-时间曲线下面积相差较大,说明不同组织对己烯雌酚的蓄积能力有所差别;己烯雌酚在泥鳅体内各组织分布广,消除快。在本实验条件下,己烯雌酚在0.1、1.0、10.0 mg/kg口服灌药剂量下,建议其消除期分别定为3、5、5 d;并且水温高时可适当缩短消除期,水温低时可适当延长消除期。

• 单位
  山东省海洋资源与环境研究院