基于“药辅合一”制备归桂自微乳载药系统

作者：李燕; 王滨; 王慧凯; 高新富; 宫凯凯; 高俊玲; 丁长玲^*

来源：中国药房, 2022, 33(18): 2235-2239.

• 药辅合一
• 归桂自微乳载药系统
• 处方优化
• 中心复合设计-效应面法

目的 制备归桂（即当归-桂枝）自微乳载药系统（AC-SMEDDS），优化其处方并表征所得制剂。方法 以当归和桂枝的混合挥发油（以下简称“归桂混合挥发油”）为油相和模型药物，在乳化剂、助乳化剂筛选及两者质量比范围优化的基础上，以油相（归桂混合挥发油）占比、乳化剂与助乳化剂质量比为因素，挥发油含量、粒径、乳化时间的综合评分为指标，采用中心复合设计-效应面法优化处方；对优化后AC-SMEDDS的形态、粒径、载药量和包封率、稳定性等参数进行表征。结果 AC-SMEDDS的最优处方为油相占比30%、乳化剂（EL-40）与助乳化剂（乙醇）质量比9∶1。验证实验表明，3批AC-SMEDDS的平均粒径为（148.33±1.53）nm，乳化时间为（18.44±0.11）s；综合评分为0.68，与预测值（0.70）的相对误差为2.86%。按最优处方所制AC-SMEDDS为淡黄色，均匀、澄清液体，透射电镜下可见边缘半透明的球形微粒；以藁本内酯、桂皮醛计，载药量分别为（7.58±0.03）、（4.17±0.01）mg/g，包封率分别为（93.25±0.01）%、（88.89±0.02）%;10 000 r/min离心5 min或4、25℃下放置7 d均无分层或沉淀产生，藁本内酯、桂皮醛含量稳定；以水稀释50、100、200倍对粒径均无明显影响。结论 成功制备了AC-SMEDDS并优化了其处方，所得制剂的稳定性良好。

• 单位
  滨州医学院附属医院