摘要

柠檬苦素存在的水溶性不佳的问题,极大影响了该化合物的生物利用率。为解决其水溶性不佳的问题,本研究在柠檬苦素的C-7处引入水溶性的苯甲酰腙基团。与柠檬苦素单体相比,合成的化合物在体外抗细粒棘球蚴原头节的活性有一定程度的减弱,但可以通过在合成化合物的苯环上引入吸电子基团,来提高母核的抗细粒棘球蚴原头节的活性。其中化合物7m的体外抗细粒棘球蚴原头节的活性与柠檬苦素相当,且水溶性比柠檬苦素更佳。