二氢卟吩和全氟己烷共载脂质体的制备及其体外性质

作者：薛圆; 梁易; 汪蕾蕾; 罗诗; 张凌; 张志荣; 林箐^*

来源：华西药学杂志, 2021, 36(02): 143-147.

DOI：10.13375/j.cnki.wcjps.2021.02.007

• 二氢卟吩
• 全氟己烷
• 长循环
• 脂质体
• 黑色素瘤
• 共载

目的制备共载光敏剂二氢卟吩(Ce6)和氧载体全氟己烷(PFH)的长循环脂质体,对其进行表征,并进行小鼠黑色素瘤细胞摄取的初步研究。方法采用薄膜超声分散法制备Ce6和PFH共载的PEG化长循环脂质体(Ce6-PFH@PEG-Lip),运用单因素筛选法依次筛选探头超声功率、有机溶剂种类、卵磷脂与胆固醇及DSPE-PEG的投料比、PFH和Ce6用量、大豆油和e80磷脂用量,以及制备工艺;并对所制得纳米粒的粒度分布、Zeta电位、形态、包封率和载药量进行表征。同时应用流式细胞术研究细胞摄取情况。结果筛选出最优处方,成功制备了均一稳定的Ce6-PFH@PEGLip,其粒径为133.9±3.1 nm,PDI为0.211,Zeta电位为-39.1±2.3 m V,对Ce6的包封率为98.09%±1.6%。DSPEPEG的加入使得制剂更加稳定,提高了细胞对纳米粒的摄取效率。结论 Ce6和PFH具有良好的相容性,能应用简单的处方和薄膜超声分散法制成共载长循环脂质体,在缺氧性肿瘤光动力治疗的应用具有广阔前景。

• 单位
  四川大学