新型双酯类阿魏酸衍生物的合成及降血脂活性研究

作者：董开心; 许军; 刘燕华^*; 李铭东; 钟山裕; 梁妍

来源：中国药物化学杂志, 2022, 32(02): 83-89.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2022.02.001

• 阿魏酸衍生物
• PPARα蛋白
• 降血脂
• 合成
• 分子对接

目的 设计、合成双酯类阿魏酸衍生物并进行降血脂活性研究。方法 以取代苯酚为起始原料，合成系列苯烯酸类中间体，通过与联苯羟基醚发生酯化反应合成系列新型双酯类阿魏酸衍生物。以PPARα蛋白作为活性检测标准进行了体外降血脂活性测定，并用分子对接预测化合物与靶蛋白的结合方式。结果 经过5步化学反应合成所得的8个新型双酯类阿魏酸衍生物均未见报道，其结构经MS、~1H-NMR和~(13)C-NMR谱确证。体外活性研究表明，化合物6d和6e在试验浓度范围内对PPARα蛋白有一定的激活作用，有降血脂活性。结论 本研究初步明确了双酯类阿魏酸衍生物具有降血脂活性，其合成方法同样适用于其他阿魏酸酯衍生物的合成，为后续深入研究双酯类阿魏酸衍生物提供指导。

• 单位
  江西中医药大学药学院