马来酸卡比沙明药物树脂复合物的制备优化及评价

作者：刘亚莉; 李鹏; 钱蓉; 孙天宇; 方放治; 汪宗华; 柯学

来源：西北药学杂志, 2018, 33(02): 221-226.

• 马来酸卡比沙明
• 药物树脂复合物
• 离子交换树脂
• Box-Behnken优化

目的制备马来酸卡比沙明药物树脂复合物,筛选最佳制备条件,并考察其理化性质、药物释放及掩味效果。方法动态法制备复合物,响应面法优化筛选药液流速、质量浓度及洗脱时间对药物利用率(DA)和树脂载药量(DL)的影响。用差示扫描量热法(DSC)及傅里叶变换红外光谱(FTIR)分析其形成机理,并考察其释放及掩味效果。结果通过Box-Behnken响应面法进行优化后选择药液质量浓度为7.97mg·mL-1,药液流速为1.35mL·min-1,洗脱时间为114.38min,得到实际药物利用率为85.75%,树脂载药量为1.035g·g-1。经DSC与FTIR进行理化性质分析表明复合物为无定型态。模拟胃肠道释放实验证明其仅在消化道离子丰富的环境中释放,且苦味实验证明其掩味效果明显。结论动态法制备药物树脂复合物能够满足实际生产中高药物利用率和高载药量的要求,同时优化的药物树脂复合物掩味效果明显,能提高药物顺应性。

• 单位
  中国药科大学; 湘北威尔曼制药股份有限公司