基于Sonogashira偶联反应得到的新型α7尼古丁乙酰胆碱受体正向变构调节剂Sonogashira coupling reaction in the synthesis of novel positive allosteric modulators of α7 nicotinic acetylcholine receptors

作者：谢文军; 肖浩然; 王新童; 黄宗泽; 卞希玲; **威; 孙崎

来源：Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences, 2022, (5): 374-381.

• 认知缺陷
• α7烟碱型乙酰胆碱受体
• 正向变构调节剂
• Sonogashira偶联反应

作者基于课题组先前得到的具有较强α7烟碱型乙酰胆碱受体Ⅰ型正向变构调节剂活性的先导化合物HZZ-A-11,运用Sonogashira偶联反应设计并合成了一系列的2-芳氨基-1,3,5-三嗪类衍生物(4a-4g),所有目标化合物均通过对表达有人源α7乙酰胆碱受体的非洲爪蟾卵使用双电极电压钳技术进行活性评价.在100 μM的乙酰胆碱作用下,化合物4g显示出比先导化合物HZZ-A-11更高的活性,EC

• 单位
  北京大学; 天然药物与仿生药物国家重点实验室; 青岛大学